Pregabalin (Lyrica) – Downer, GABA Analog, Antiepileptikum, psychoaktive Droge / Rauschmittel (Substanzinfo)

Pregabalin (Handelsname von Pfirzer: Lyrica) ist ein Downer der in der Medizin u.a. als Antikonvulsivum (Mittel gegen Epilepsie) eingesetzt wird. Es handelt sich um ein GABA Analog (3-isobutyl GABA), welches nicht an den GABA Rezeptoren wirkt, jedoch einen sehr ähnlichen Effekt erzeugt (es beeinflusst die GABA Konzentration dennoch, mehr hierzu beim Unterpunkt Pharmakologie).
Selten wird Pregabalin auch zu Rauschzwecken bzw. zur Selbstmedikation ohne ärztlichen Rat “missbraucht”, die Verbreitung auf dem Schwarzmarkt ist gering aber vorhanden.

Dieser Artikel soll einen besonderen Fokus auf den Konsum von Lyrica als Rauschmittel richten.

Es handelt sich hier um eine Substanz die als Gabapentin Ersatz entwickelt wurde und die mehrfach potenter als Gabapentin ist. Sie hat eine dem Phenibut sehr ähnliche Wirkung.

• Eine Substanzinfo zu Phenibut findet ihr hier!

Andere Namen: Pregabalin, Lyrica, Nervalin, 3-isobutyl GABA

IUPAC: (S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexansäure, (3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid (engl.)

Summenformel: C₈H₁₇NO₂

Molekulare Masse: 159,23 g/mol

Schmelzpunkt: 186-188°C

 

Wirkung von Pregabalin

Die hier angegebenen Wirkungen und Nebenwirkungen sind alle sehr subjektiv und werden von jeder Person unterschiedlich wahrgenommen.
Sie müssen nicht alle immer auftreten und es kann noch weitere, unerwähnte Wirkungen geben. (Dann würden wir uns über ein Kommentar hierzu freuen!)
Diese Listen sollen nicht als Garantie, sondern als Orientierungshilfe dienen.

• Sedierung / schlaffördernd, beruhigend – Die Sedierung ist bei verschiedenen Menschen unterschiedlich ausgeprägt, bei einigen nur recht leicht, bei anderen stark. Tritt vor allem in höherer Dosis ein.
  Lyrica hilft zwar oft beim Ein-, nicht jedoch beim Durchschlafen.
  Stark genug um bei Upper Konsum Müdigkeit zu erzeugen ist die Sedation bei den meisten Menschen nicht.
• Angstlösend (anxiolytisch) – Dieser Effekt tritt bei vielen, jedoch nicht allen Patienten auf. Wegen des weniger starken Abhänigkeitspotentials ist es oft eine Alternative zu Benzodiazepinen bei Angstpatienten.
• Antiepileptisch – Pregabalin wird gegen epileptische Anfälle eingesetzt, es wirkt jedoch nur gegen die Symptome, nicht gegen die Krankheit an sich.
• Muskelrelaxierend
• Enthemmung
• Eventuell Euphorie – Diese tritt normalerweise nur bei Menschen ohne Toleranz auf. Wird Lyrica über ein paar Tage hinweg regelmäßig genommen, verschwindet die Euphorie. Sie wird manchmal als Opioid ähnlich empfunden, meist jedoch als deutlich schwächer.
• Empathie (empathogen), Kommunikationsdrang – Bei Benzodiazepinen tritt dieser Effekt nicht auf, bei Pregabalin wird hin und wieder davon berichtet.
• Antidepressiv – Die antidepressive Wirkung tritt jedoch bei weitem nicht bei jedem auf, manchmal wird sogar eine dysphorische (also die Stimmung verschlechternde) Wirkung empfunden.
• Hemmung neuropathischer Schmerzen – Ausgelöst bspw. durch Diabetes oder neurotoxischen Substanzen (wie Alkohol, MDMA etc.)
• Verringerung von Benzodiazepin, Alkohol & Opioid Entzungssymptomen – Deshalb wird es oft eigenmächtig ohne ärztliche Verschreibung von Abhängigen verwendet, um den Entzug zu mildern.

Die Wirkung ist, wie bereits gesagt, sehr mit der von Phenibut und auch (wenn auch weniger) mit der von Benzodiazepinen (wie Diazepam, Clonazepam, Clonazolam, Etizolam…) und Alkohol vergleichbar.
Das Missbrauchpotential (bzw. neutraler das Rauschpotential) ist geringer als das von Benzodiazepinen, jedoch definitiv vorhanden. Einige Konsumenten empfinden die Wirkung als eher langweilig, andere können ihr einiges abgewinnen und konsumieren diese Substanz ähnlich wie Alkohol. Bei einigen tritt erst bei höheren Dosierungen eine spürbare Rauschwirkung ein, welche dann jedoch von deutlichen Nebenwirkungen begleitet wird.

Es handelt sich um einen klassischen Downer mit hauptsächlich sedierender, angstlösender Wirkung. Es kann auch zu einer sozialen, stimmungsverbessernden, geselligen Wirkung kommen, vor allem wenn die Substanz mit anderen Menschen in nicht allzu hoher Dosis eingenommen wird.

Pregabalin unterdrückt Entzugssymptome von Benzodiazepinen, Alkohol und Opioiden. Es darf jedoch nicht täglich konsumiert werden, da die Abhängigkeit sonst schlicht durch eine andere ersetzt wird!
Manchmal wird es zum Runterkommen von Stimulanzien (Amphetamin, 2-FA, Ethylphenidat etc.), selten zu einer Unterdrückung eines Badtrips auf Psychedelika (bspw. LSD, Psilocybin, Peyote) verwendet. Diese Verwendung ist nicht ganz sicher (ebenso wie die Verwendung von Benzodiazepinen zu diesen Zwecken) und erhöht die Suchtgefahr.

 

Pregabalin Nebenwirkungen und Risiken

• Körperliche & Psychische Abhängigkeit – Tritt bei mehrwöchigem täglichen Konsum ein. Eine körperliche Abhängigkeit sollte unter ärztlicher Aufsicht bekämpft werden, da beim Entzug Krampfanfälle, Panikattacken, Schlaflosigkeit & andere Symptome auftreten können. Die Einnahme darf wenn sie schon länger anhält nicht plötzlich unterbrochen werden, es muss ausgeschlichen werden.
  Das Abhängigkeitspotential ist deutlich geringer als bei Benzodiazepinen.
• Übelkeit – Tritt meist nur in sehr hohen Dosierungen / Überdosierungen ein.
• Verwirrung – Bei höheren Dosierungen.
• Schwindel
• Motorische Schwierigkeiten
• In zu hohen Dosierungen sind Blackouts möglich
• Gefühlslosigkeit
• Erektionsstörungen & Verringerung der sexuellen Lust
• Gewichtszunahme – Tritt bei längerem täglichen Konsum häufig auf (d.h. bei mindestens 1 von 10 Patienten).
• Hangover / Kater am nächsten Tag
• Paradoxe Effekte möglich – Manche Menschen reagieren gegenteilig auf diese Substanz, tritt jedoch nur sehr selten auf.
• Übelkeit & Erbrechen
• Sodbrennen
• Ödeme
• Visuelle Veränderungen – Verschwommenes,  doppeltes Sehen (in hohen Dosierungen)
• Muskelzucken, Krämpfe – Tritt selten auf. Bei Überdosen kam es bereits zu Krampfanfällen.
• Herzrhythmusstörungen – Tritt ebenfalls nur selten auf.
• Schluckbeschwerden – Treten sehr selten auf.
• Hoher Blutzucker – Ebenfalls eine sehr seltene Nebenwirkung
• Durchfall
• Nierenversagen – Tritt auch sehr selten auf.
• Bei Abhängigkeit und längerem regelmäßigen Konsum können Aggressionen, Vergesslichkeit, starke Enthemmung und Gereiztheit auftreten.

Es gibt den Verdacht, dass diese Substanz die Fähigkeit des Gehirns, neuronale Verbindungen zu knüpfen hemmt und damit schädlich für selbiges wirkt!
Sicher dass dies der Fall ist ist man sich bislang jedoch nicht. Dennoch sollte sie vorsichtshalber nur selten eingenommen werden.
Es gibt sogar die gegenteilige Erkenntnis, dass Pregabalin bei Mäusen eine Regeneration von verletzten Nervenbahnen im Rückenmark erzeugt.

Nach Pregabalin Konsum sollte man nicht Auto fahren bzw. schwere Maschinen führen.

Die Nebenwirkungen sind mit denen von Phenibut vergleichbar. Sie sind geringer ausgeprägt als die von Benzodiazepinen, aber ähnlich.

Bei einigen Menschen löst Pregabalin keine oder eine nur sehr leicht spürbare Wirkung aus, selbst bei höheren Dosierungen. Bei anderen wirkt die Substanz schon, jedoch nicht sehr angstlösend / schlaffördernd.
Sie hilft meist zwar beim Ein-, nicht jedoch beim Durchschlafen. Von Gewichtszunahme wird recht häufig berichtet (bei längerem täglichen Konsum).

Als Rauschmittel ist es für manche Menschen ungeeignet, da es eine zu leichte Rauschwirkung bei zu hohen Nebenwirkungen auslöst, andere finden es angenehm. Das Rauschpotential ist definitiv geringer als das der Benzodiazepine & des Alkohols.

Bei Patienten mit Nierenschwäche kann es zu einer Akkumulation des Wirkstoffs im Körper und damit zu einer Überdosis kommen.

 

Konsumformen / Applikationswege & Bioverfügbarkeit

Üblich ist der orale Konsum von Lyrica, die Bioverfügbarkeit ist hier über 90% und die Wirkung tritt recht schnell ein.

Theoretisch ist auch der inhalative, intravenöse, rektale und nasale Konsum möglich, diese Konsumformen sind jedoch deutlich riskoreicher / schädlicher und unnötig, da die orale Aufnahme so gut klappt.

Beim inhalativen Konsum von Pregabalin wurde von einer sehr schnell einsetzenden sedierenden, angstlösenden und aphrodisierenden (sexueller Luststeigerung) berichtet. Gerade die aphrodisierende Wirkung ist sehr atypisch für Drogen dieser Wirkklasse und könnte nur zufällig aufgetreten sein.
Es können hoch toxische, karzinogene (krebserregende) Stoffe beim Verdampfen der Substanz entstehen und die Suchtgefahr ist weitaus höher als bei oralem Konsum, weswegen vom Inhalieren dringend abzuraten ist!

 

Pregabalin Dosis / Dosierung

Diese Dosisangaben sind nur eine ungefähre Orientierungshilfe, die aus Konsumentenberichten abgeleitet wurden.
Es muss mit einem Allergietest und einer sehr niedrigen Dosis begonnen werden!
Mehr Safer Use Regeln findet ihr hier.

Oral:

• Erste Effekte ab: 10-25mg
• Leichte Wirkung: 25-100mg
• Normal: 100-200mg
• Starke Wirkung: 150-400mg
• Sehr starke Wirkung: 350mg+

 

Pregabalin Wirkzeit & Halbwertszeit

Die Plasmahalbwertszeit von Pregabalin beträgt 6,3 Stunden. Bereits nach 60-90 Minuten ist die höchste Plasmakonzentration im Blut erreicht, wenn die Substanz auf nüchternen Magen eingenommen wird.
Vorheriges / gleichzeitiges Essen verlangsamt die Aufnahme, sodass die höchsten Plasmakonzentrationen erst nach etwa 3 Stunden erreicht sind.

Oral:

• Wirkungseintritt nach: 30-90 Minuten
• Hauptwirkung: 6-14 Stunden
• Afterglow: 12-24 Stunden

 

Rechtsstatus von Pregabalin

In Deutschland unterliegt Pregabalin dem Arzneimittelgesetz (AMG) und ist verschreibungspflichtig, dies ist sie auch in allen anderen Ländern weltweit. Es unterliegt nicht dem BtMG.

 

Toleranzentwicklung

Die Toleranz wird nach einmaligem Konsum bereits etwas erhöht, nach 4-10 Tagen sollte die Toleranz wieder auf Null reduziert sein.
Bei mehrwöchigem täglichen Konsum kann die Toleranz recht lange deutlich erhöht werden, oft ist irgendwann eine Dosiserhöhung nötig.
Insgesamt wird die Toleranz schnell & stark gesteigert, sinkt aber auch recht schnell wieder ab.

Es gibt eine Kreuztoleranz mit Benzodiazepinen, Phenibut, Alkohol und Gabapentin.

 

Pregabalin Pharmakologie

Diese Substanz wirkt nicht auf die GABA-Rezeptoren, stattdessen auf die spannungsabhängigen Calciumkanäle. Es drosselt das Calciumeinströmen in Nervenenden, hierdurch wird wiederum die Ausschüttung von Noradrenalin, Glutaminsäure und der Substanz P erhöht.

Eine Wirkung auf GABA hat Lyrica dennoch:
Durch die Erhöhung der Glutamat Decarboxylase wird die GABA Konzentration im Gehirn erhöht, außerdem wird die GABA Transport Rate erhöht (durch die Erhöhung der Dichte der GABA Transporter Proteine).

Pregabalin wird schnell aufgenommen, die Bioverfügbarkeit (bei oralem Konsum) beträgt etwa 90%, es wird fast nicht metabolisiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden.

 

Lyrica Löslichkeit

Pregabalin ist sehr gut in Wasser löslich, weniger gut (aber dennoch) in Ethanol, DMSO und DImethyl Formamid.

Gelöst in Leitungswasser soll es nicht lange gelagert werden, da es an Potenz verlieren kann.

 

Mischkonsum und gefährliche Kombinationen

• Downer: Der Mischkonsum dieser Substanz mit anderen Downern wie Alkohol, Opioiden, Benzodiazepinen oder GBL ist lebensgefährlich.
  Es kann leicht zu einer Atemdepression kommen!
  Ein großer Teil aller Drogentode geschahen aufgrund des Mischkonsums von Downern miteinander.
  Da Downer im Mischkonsum sehr stark enthemmend wirken, kann der Konsument seine Vorsicht und Vernunft temporär verlieren und immer weiter Nachlegen, bis eine gefährliche Überdosierung eingenommen wurde.
  Die Gefahr auf Blackouts ist bei dem Mischkonsum verschiedener Downern außerdem sehr stark erhöht, während diesen Blackouts kann der Berauschte sich oder andere verletzen und auch immer weiter nachlegen, bis eine körperlich gefährliche Überdosis erreicht ist.
  Außerdem wird die Suchtgefahr enorm erhöht wenn Pregabalin mit anderen Downern kombiniert wird, gerade die Kombination Pregabalin + Alkohol ist sehr beliebt und deutlich suchterzeugender als beide Substanzen im Monokonsum.
  Wird entweder der Alkohol oder das Lyrica zu hoch dosiert kommt es schnell zu Schwindel, Übelkeit und einem Alkoholvergiftung-ähnlichen Zustand.
• Upper: Kann eine erhöhte Kreislaufbelastung bedeuten!
  Desweiteren ist diese Kombination sehr gefährlich, weil die sedierende Wirkung durch den Upper unterdrückt wird. Dadurch kann der Konsument nicht mehr abschätzen, wie berauscht er bereits ist und legt eventuell nach, bis er eine Überdosis einnimmt!
  Zum Runterkommen kann Pregabalin eine geeignete Substanz sein, was jedoch auch die Suchtgefahr deutlich erhöht.
• Psychedelika: Downer schwächen die Wirkung von Psychedelika ab und werden auch in Krankenhäusern bei Panikattacken, die durch psychedelische Drogen ausgelöst wurden, eingesetzt.
  Es ist jedoch oft besser einen unangenehmen Trip selbst durchzustehen als ihn mit pharmazeutischen Mitteln abzubrechen, um das Erlebte besser verarbeiten und integrieren zu können.
  Außerdem ist Lyrica bei weitem kein so zuverlässiges Mittel für diese Fälle wie Benzodiazepine es sind. Bei einigen Menschen werden die Ängste nicht sonderlich stark abgeschwächt, bei anderen hingegen schon. Manchmal kommt es sogar zu einer eher aufputschenden Wirkung.
  Bei Psychedelika Badtrips ist Pregabalin also nicht das Mittel der Wahl!
• Dissoziativa (MXE, Ketamin etc.): Vorsicht, lebensgefährlich! Auch hier kann es zu einer Atemdepression kommen, die Gefahr auf Blackouts ist auch drastisch erhöht.
  Die Wirkungen dieser beiden Stoffklassen können sich unvorhersehbar und gefährlich potenzieren.
• Cannabis: Die Wirkungen verstärken sich gegenseitig, es gibt keine bekannten gefährlichen Wechselwirkungen. Pregabalin kann die psychedelische Wirkung des THCs unterdrücken und CBd-reiches THC kann die sedierende Wirkung des Pregabalin intensivieren.
• MAO-Hemmer / MAOI: Vorsicht, lebensgefährlich! Nicht kombinieren!